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hERG钾通道相关的药物心脏安全性评价

时间:2014-03-19 14:03:00

hERG通道产生的电流是心室复极中最重要的电流。hERG通道被药物后抑制直接导致Long QT综合症,很可能演变成尖端扭转型室性心动过速,心室纤颤,甚至猝死。目前发现几乎所有的临床药物所至的LQT 或者TdP 都作用于hERG,且导致hERG抑制的药物在化学结构上没有明显的共性,从而很难预测,仅有通过实验的方式给予解决。2004年,国际协调会ICH和美国FDA都颁布关于非临床检测Ikr (其中主要是hERG)的规章,要求药物上市时必须提供作用于离子通道的电流变化数据,否则新药不得用于临床。同时,根据该规章的要求美国FDA撤除由于致QT间期延长的处方药,约为全部从市场撤除处方药的40% 。我国药物的心脏毒性问题也越来越引起SFDA重视,目前SFDA已要求新药申报必须有hERG心脏安全性评价。为此,新的早期药物安全评测方式需要引入制药研发过程中,以便及早发现候选化合物潜在的心脏毒性,尽可能减少新药研发的投资与风险,而采用全自动膜片钳技术正是解决该问题的最佳选择。
    本团队拥有全世界最先进的全自动膜片钳系统,以及电生理领域的权威、专家保证为您提供高质量,高效率,数据均一可靠的基于hERG钾通道相关的药物心脏安全性筛选评价服务。
    使用仪器:QPatch 16×全自动膜片钳系统(Sophion,Denmark)
    细胞系:稳定转染hERG钾通道的CHO细胞系
    观察指标: hERG钾电流抑制百分率,量效曲线,IC50值
    实验周期:平均2周,试样品多少而定
    一,QPatch全自动膜片钳系统图示

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    价格:面议
    联系人:刘晓燕;郑建全
    联系电话:010-66931624
    联系地址:北京市海淀区太平路27号院,军事医学科学院毒物药物研究所



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